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【厉害了中药】厚朴中发现抗抑郁新型小分子

归档日期:05-07       文本归类:厚朴      文章编辑:爱尚语录

  抑郁症,很多人以为只是心里脆弱,矫揉造作的“情绪病”,未曾想,抑郁症是可能掠夺生命的“残酷杀手”。抑郁症其实是一种常见的精神疾病,主要表现为情绪低落,悲观,思维迟缓,缺乏主动性,睡眠差,患者或感到全身多处不适,严重者可出现自杀念头和行为,自杀死亡率高达15%。

  根据世界卫生组织统计,全世界抑郁症患者达3.5亿人,近十年来增速约18%,预计到2020年,抑郁症可能成为仅次于心脑血管病的人类第二大疾病。中国预估有9000万抑郁症患者,由于对病症缺乏正确科学的认识,许多人放弃就医,所以中国抑郁症患者的真实数量远超于此。根据中国心理协会公布的中国职场抑郁症调查数据,工作场所中的抑郁症患病率高达2.2%至4.8%,也就是说在50个人的团队中就有一到两名抑郁症患者。由此可见,抑郁症并不是不够坚强,心里想不开的“小事”,而是会对生命带来危险的疾病。

  《科技日报》近日报道:来自中科院昆明植物研究所的研究人员在中药厚朴中找到了作用于褪黑素受体的具有抗抑郁功效的新型小分子,可用于新型抗抑郁药物的研发。褪黑素主要是由松果体产生的一种吲哚类激素,其分泌异常或对应受体的表达和活性改变,会引发抑郁症、睡眠障碍等一系列精神疾病。利用褪黑素受体的体外筛选模型,研究人员从厚朴中发现厚朴酚对受体具有一定的激动作用。为了发现高活性的化合物,他们对厚朴酚进行结构修饰与优化,合成系列衍生物。通过体外活性测定,他们发现厚朴酚葡萄糖苷(7c)活性最强,较厚朴酚对褪黑素受体的激动作用增强2.5至7.5倍。同时,体内药效评价结果也表明,化合物7c可通过影响小鼠脑内神经递质水平,发挥潜在抗抑郁作用。

  随后对化合物7c进行了体内代谢产物研究和初步安全性评价,从小鼠血浆、尿液和粪便中共检测到25个代谢产物,急性毒性实验表明该化合物具有较好的安全性,具有开发成新型抗抑郁药物的潜在应用前景。

  此项成果已于《欧洲药物化学杂志》发表,并申请了“厚朴酚-4-O-β-D-葡萄吡喃糖苷在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用”和“厚朴酚衍生物在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用”两项中国专利。(来源:《科技日报》2018年7月18日第3版)

  厚朴Magnoliae Officinalis Cortex,始载于《神农本草经》,列为中品,为木兰科植物厚朴Magnolia officinalis Rehd.et Wils.或凹叶厚朴M. offcinalis Rehd. et Wils. var. biloba Rehd.et Wils.的干燥干皮、根皮及枝皮。本品性温,味苦、辛,具有燥湿消痰、下气除满的功效,用于湿滞伤中、脘痞吐泻、食积气滞、腹胀便秘、痰饮喘满,为临床常见理气药。现代药理研究表明厚朴具有抗菌、抗炎、抗肿瘤、抗氧化等作用。从厚朴和凹叶厚朴中共分离和确定的化学成分共计171种,主要有木脂素、酚酸、苯乙醇苷、生物碱、挥发油、黄酮等化合物和其他类成分。

  《厚朴化学成分研究进展》对近20年国内外报道厚朴化学成分的研究文献进行了系统整理,结果从厚朴和凹叶厚朴中共分离和确定的化学成分共计171种,为今后厚朴资源的深入研究开发和利用提供参考。

  《厚朴超临界提取物的化学成分研究》采用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱等方法对厚朴超临界提取物的化学成分进行研究,从超临界提取物中分离得到了厚朴酚、厚朴酚、Crytomeridiol(V)等5个化合物。其中,化合物Ⅴ是首次从厚朴中分离得到的。

  《抗抑郁中药复方的研究进展》综述历代中药配伍方剂对抑郁症的治疗作用,对中药抗抑郁机制进行了进一步探索和系统研究。

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